Έμπλαστρο με μικρό-καρφίτσες πιθανόν να λύσει το πρόβλημα της παχυσαρκίας.
Οι ερευνητές έχουν επινοήσει ένα φαρμακευτικό έμπλαστρο δέρματος που μπορεί να μετατρέψει το ενεργειακό αποθεματικό λευκό λίπος σε ενεργό καύσιμο λίπος τοπικά ενώ αυξάνει το συνολικό μεταβολισμό του σώματος.
Το έμπλαστρο θα μπορούσε να χρησιμοποιηθεί για να κάψει το ανεπιθύμητο λίπος και να θεραπεύσει μεταβολικές διαταραχές όπως η παχυσαρκία και ο διαβήτης, σύμφωνα με τους ερευνητές του Columbia University Medical Center (CUMC) και του Πανεπιστημίου της Βόρειας Καρολίνας.
Τα ευρήματα, από πειράματα σε ποντίκια, δημοσιεύθηκαν online σήμερα στο ACS Nano.
Οι άνθρωποι έχουν δύο τύπους λίπους. Το λευκό λίπος που αποθηκεύει την πλεονάζουσα ενέργεια σε μεγάλα σταγονίδια τριγλυκεριδίων. Το καστανό λίπος που έχει μικρότερα σταγονίδια και έναν μεγάλο αριθμό μιτοχονδρίων που καίνε το λίπος για να παράγουν θερμότητα. Τα νεογνά έχουν σχετική αφθονία καφέ λίπους, το οποίο τα προστατεύει από την έκθεση σε χαμηλές θερμοκρασίες. Αλλά κατά την ενηλικίωση, το περισσότερο καστανό λίπος χάνεται σταδιακά.
Για χρόνια, οι ερευνητές αναζητούν θεραπείες που μπορούν να μετατρέψουν το λευκό λίπος ενός ενήλικα σε καστανό λίπος – μια διαδικασία που ονομάζεται browning – η οποία μπορεί να συμβεί φυσικά όταν το σώμα εκτίθεται σε χαμηλές θερμοκρασίες – ως θεραπεία για την παχυσαρκία και τον διαβήτη.
«Υπάρχουν πολλά κλινικά διαθέσιμα φάρμακα που προωθούν την καύση λίπους, αλλά όλα πρέπει να χορηγούνται ως χάπια ή ενέσεις”, δήλωσε ο συνδιευθυντής της μελέτης Li Qiang, PhD, επίκουρος καθηγητής παθολογίας και βιολογίας κυττάρων στο CUMC. «Αυτό εκθέτει ολόκληρο το σώμα με τα φάρμακα, τα οποία μπορεί να οδηγήσει σε παρενέργειες όπως στομαχικές διαταραχές, αύξηση βάρους, και κατάγματα οστών. Τα δερματικά επιθέματα εξυπηρετούν στη διαδικασία ελάφρυνσης αυτών των επιπλοκών παραδίδοντας τα περισσότερα φάρμακα απευθείας στο λιπώδη ιστό».
Για να εφαρμοστεί η θεραπεία, τα φάρμακα αρχικά εγκλείονται σε νανοσωματίδια, με διάμετρο περίπου 250 νανόμετρα (nm) – πολύ μικρό για να τα βλέπεις με γυμνό μάτι. (Σε σύγκριση, μια ανθρώπινη τρίχα έχει πλάτος περίπου 100.000 nm). Τα νανοσωματίδια στη συνέχεια φορτώνονται σε ένα έμπλαστρο τετραγωνικού δέρματος που περιέχει δεκάδες μικροσκοπικές βελόνες. Όταν εφαρμόζονται στο δέρμα, οι βελόνες διαπερνούν ανώδυνα το δέρμα και βαθμιαία απελευθερώνουν το φάρμακο από νανοσωματίδια στον υποκείμενο ιστό.
“Τα νανοσωματίδια σχεδιάστηκαν για να συγκρατήσουν αποτελεσματικά το φάρμακο και στη συνέχεια να καταρρεύσουν σταδιακά, απελευθερώνοντάς το στον κοντινό ιστό με συνεχή τρόπο, αντί να εξαπλώνεται γρήγορα το φάρμακο σε όλο το σώμα”, δήλωσε ο σχεδιαστής patch Zhen Gu, PhD, αναπληρωτής καθηγητής της κοινής βιοϊατρικής μηχανικής στο Πανεπιστήμιο της Βόρειας Καρολίνας στο Chapel Hill και στο State University της Βόρειας Καρολίνας.
Η νέα προσέγγιση της θεραπείας δοκιμάστηκε σε παχύσαρκους ποντικούς με τη φόρτωση των νανοσωματιδίων με μία από τις δύο ενώσεις που είναι γνωστό ότι προάγουν τη ροδογλιταζόνη (Avandia) ή τον αγωνιστή βήτα-αδρενεργικού υποδοχέα (CL 316243) που λειτουργεί καλά σε ποντίκια αλλά όχι σε ανθρώπους. Σε κάθε ποντικό δόθηκαν δύο έμπλαστρα – ένα φορτωμένο με νανοσωματίδια που περιείχαν φάρμακο και ένα άλλο χωρίς φάρμακο – που τοποθετήθηκαν σε κάθε πλευρά της κάτω κοιλίας. Νέα μπαλώματα εφαρμόστηκαν κάθε τρεις ημέρες για συνολικά τέσσερις εβδομάδες.
Οι ποντικοί που υποβλήθηκαν σε αγωγή με οποιοδήποτε από τα δύο φάρμακα είχαν 20% μείωση στο λίπος στην κατεργασμένη πλευρά σε σύγκριση με την μη επεξεργασμένη πλευρά. Επίσης, είχαν σημαντικά χαμηλότερα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα σε κατάσταση νηστείας από ότι τα μη υποβληθέντα σε αγωγή ποντίκια.
Οι δοκιμές σε φυσιολογικούς ποντικούς αποκάλυψαν ότι η θεραπεία με οποιοδήποτε από τα δύο φάρμακα αύξησε την κατανάλωση οξυγόνου των ζώων (μέτρο της συνολικής μεταβολικής δραστηριότητας) κατά περίπου 20% σε σύγκριση με τους μη υποβληθέντες σε αγωγή ελέγχους.
Γενετικές αναλύσεις αποκάλυψαν ότι η κατεργασμένη πλευρά περιείχε περισσότερα γονίδια που συσχετίστηκαν με καστανό λίπος παρά με την ανεπεξέργαστη πλευρά, υποδηλώνοντας ότι οι παρατηρούμενες μεταβολικές μεταβολές και η μείωση του λίπους οφειλόταν σε αύξηση της καφετί σε ποντίκια που υπέστησαν αγωγή.
“Πολλοί άνθρωποι αναμφίβολα θα είναι ενθουσιασμένοι που θα μάθουν ότι μπορούμε να προσφέρουμε μια μη επεμβατική εναλλακτική λύση στη λιποαναρρόφηση για τη μείωση του κακού περίσσιου λίπους”, λέει ο Δρ Qiang. “Αυτό που είναι πολύ πιο σημαντικό είναι ότι το έμπλαστρο μας μπορεί να προσφέρει ένα ασφαλές και αποτελεσματικό μέσο για τη θεραπεία της παχυσαρκίας και των σχετικών μεταβολικών διαταραχών όπως ο διαβήτης”.
Το έμπλαστρο δεν έχει δοκιμαστεί στον άνθρωπο. Οι ερευνητές μελετούν σήμερα ποια φάρμακα, ή συνδυασμός φαρμάκων, λειτουργούν καλύτερα για την προώθηση καύσης του τοπικού λίπους και την αύξηση του συνολικού μεταβολισμού.